Quel est le rôle des antihistaminiques ?

L’allergie est une maladie chronique qui touche de plus en plus de personnes. Bien qu’elle ne puisse pas toujours être complètement guérie, vous pouvez la contrôler grâce aux antihistaminiques. Un antihistaminique est un médicament qui sert à réduire ou à éliminer les effets des allergies. Il agit en bloquant l’action de l’histamine dans les réactions allergiques. Les antihistaminiques peuvent ainsi soulager des maux comme la congestion nasale, les éternuements ou l’urticaire causés par le pollen ou les acariens.

Qu’est-ce qu’un antihistaminique ?

Les antihistaminiques sont un groupe de principes actifs dont la caractéristique commune est d’inhiber les effets de l’histamine. L’histamine est une substance chimique présente dans tous les tissus corporels et qui est impliquée dans de nombreux processus physiologiques, allant des réactions allergiques à la sécrétion d’acide gastrique. 

Réctions allergiques
Les antihistaminiques empêchent l’action de l’histamine sur les yeux, la peau et les organes respiratoires.

Au niveau du système nerveux central, l’histamine détermine en grande partie la sensation de faim et les rythmes veille-sommeil. Pour ce faire, l’histamine agit à travers quatre types de récepteurs différents: H1, H2, H3 et H4. Les antihistaminiques sont généralement des inhibiteurs spécifiques du récepteur H1.

Les antihistaminiques agissent en se liant aux récepteurs H1 et en les stabilisant sous leur forme inactive pendant des heures. Cela garantit que l’histamine ne produit pas ses effets au niveau de la peau (démangeaisons, urticaire, etc.) ou des muqueuses respiratoires (larmoiement, démangeaisons nasales et oculaires, éternuements, etc.). 

Certains nouveaux antihistaminiques ont des propriétés anti-inflammatoires. Ce qui ralentit le développement des réactions allergiques dans une certaine mesure.

Mode d’action

Les antihistaminiques sont des substances chimiques qui inhibent l’histamine de deux manières. Tout d’abord, ils la bloquent pour qu’elle ne se lie pas à son récepteur. Deuxièmement, ils inhibent l’activité de l’histidine décarboxylase qui convertit l’histidine en histamine.

Pour le dire simplement, les antihistaminiques sont des médicaments qui éliminent l’histamine elle-même d’une part , et qui empêchent les cellules de répondre aux informations transmises par l’histamine d’une part.

Classification

Les antihistaminiques sont généralement classés en six groupes chimiques, mais cliniquement, ils sont classés en antihistaminiques classiques ou de première génération et en antihistaminiques non sédatifs ou de 2ème génération.

Les antihistaminiques classiques

Les antihistaminiques classiques ou de première génération sont des médicaments qui pénètrent bien dans le système nerveux central et qui ne sont pas très sélectifs dans leur action. Par conséquent, ils provoquent divers effets indésirables tels que la sédation, la somnolence, une augmentation de l’appétit et des effets anticholinergiques (bouche sèche, vision trouble, constipation et/ou rétention d’urine).

Certains de ces effets ont également été utilisés à des fins thérapeutiques. Ainsi certains antihistaminiques sont ainsi utilisés pour inhiber les vomissements et les vertiges, ou pour assécher les muqueuses en vue de soulager l’écoulement nasal. 

Les antihistaminiques classiques sont rapidement dégradés par le foie en dérivés inactifs, il est donc nécessaire de les prendre trois ou quatre fois par jour. Certains d’entre eux peuvent également être utilisés par voie parentérale (intramusculaire ou intraveineuse), ce qui encourage leur utilisation dans l’urticaire et d’autres réactions allergiques aiguës.

Les antihistaminiques de première génération les plus utilisés sont :

  • diphenhydramine
  • dimenhydrinate (principalement utilisé contre le mal des transports)
  • chlorphéniramine 
  • dexchlorphéniramine
  • clemastine
  • hydroxyzine 
  • azatadine
  • cyproheptadine
  • kétotifène

Les antihistaminiques de deuxième génération

Les antihistaminiques non sédatifs ou deuxième génération agissent de manière plus sélective sur les récepteurs H1 et pénètrent moins dans le système nerveux central. Ils sont donc considérés comme plus sûrs du point de vue du travail, des performances scolaires, de la conduite de véhicules et d’autres activités quotidiennes qui requièrent une attention soutenue. 

Ils ont également moins d’interactions médicamenteuses que les antihistaminiques classiques. Leurs caractéristiques pharmacologiques permettent dans la plupart des cas leur utilisation en une seule dose quotidienne. Les antihistaminiques de 2ème génération sont principalement utilisés dans les rhinoconjonctivites allergiques et les urticaires aiguës et chroniques. Ils sont disponibles sous la forme de comprimés, de gouttes, de sirops et de sprays nasaux. On peut également les utiliser par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Les médicaments disponibles par voie orale sont: 

  • rupatadine.
  • mizolastine
  • loratadine
  • lévocétirizine
  • fexofénadine
  • desloratadine
  • cétirizine
  • bilastine
  • ébastine

Plusieurs antihistaminiques de 2ème génération sont utilisés par voie topique, dans les gouttes ophtalmiques et les sprays nasaux. Ce sont 

  • olopatadine
  • épinastine
  • émédastine
  • azélastine
  • lévocabastine

À quoi servent les antihistaminiques ?

Les antihistaminiques sont utilisés dans le traitement symptomatique de maladies allergiques telles que la rhinite aiguë, la rhinite chronique et les urticaires. Ils sont également utilisés dans la lutte contre les démangeaisons et le grattage de diverses causes.

Dans la rhinite allergique, ils atténuent les éternuements, rétablissent la perméabilité de la membrane conjonctive, suppriment la production excessive de sécrétions, réduisent le gonflement des tissus et éliminent le symptôme de blocage nasal.

Dans la conjonctivite allergique, ces remèdes pharmaceutiques réduisent les démangeaisons, les larmoiements excessifs, les rougeurs ou le gonflement des yeux. Dans l’urticaire et l’œdème de Quincke allergiques, ils réduisent les démangeaisons ainsi que les rougeurs. 

Dans la dermatite atopique, les antihistaminiques utilisés ont des effets antiprurigineux et anesthésiques. Dans l’asthme bronchique, ils inhibent le bronchospasme, améliorent la ventilation et réduisent le besoin de bêta-2 mimétiques.

Ils sont efficaces pour venir à bout de ces manifestations, vu que les effets des réactions allergiques (démangeaisons oculaires, démangeaisons du nez) sont causés par l’action de l’histamine. D’autre part, les antihistaminiques sont utilisés dans le traitement et la prévention du mal des transports et de certains vertiges.

Ils sont aussi utilisés dans le traitement initial de l’insomnie et de la migraine. Ils ont également été utilisés comme stimulants de l’appétit. Les quelques antihistaminiques disponibles par voie parentérale (intramusculaire ou intraveineuse) sont utilisés en complément de l’adrénaline et des corticoïdes, dans le traitement d’urgence de l’anaphylaxie. 

Les antihistaminiques réduisent les symptômes des allergies, mais ils ne guérissent pas la maladie. Par conséquent, le principe actif doit être pris en fonction de l’apparition des symptômes. Toutefois, dans de nombreux cas, un traitement prolongé est très bénéfique pour le patient allergique.

Les médicaments antihistaminiques réduisent ou bloquent le développement des réactions allergiques.

Effets secondaires

Comme tous les médicaments, les antihistaminiques peuvent également provoquer des effets indésirables. Ceux des antihistaminiques de la première génération peuvent inclure:

  • somnolence
  • coordination moins rapide des mouvements
  • réactions lentes
  • lenteur dans la prise de décision
  • sensation de bouche sèche
  • vision floue
  • difficulté à vider la vessie (rétention urinaire)

Pour cette raison, il est conseillé de ne pas conduire et de ne pas utiliser de machine pendant leur utilisation. Cela pourrait, en effet, présenter un risque pour la sécurité de l’utilisateur ou celle des autres.

Les effets secondaires des antihistaminiques de deuxième génération (plus récents) peuvent inclure :

  • mal de tête
  • sensation de bouche sèche (sécheresse buccale)
  • sentiment général de malaise
  • somnolence, bien que cet effet soit moins fréquent

Interactions avec d’autres médicaments

Certains antihistaminiques interagissent avec d’autres. Par conséquent, informez toujours votre allergologue de toutes les préparations que vous prenez, y compris celles qui sont disponibles sans ordonnance. 

Cela est particulièrement vrai pour les personnes qui traitent des infections fongiques, souffrent de tuberculose et sont infectées par le VIH. En outre, les patients prenant des antiacides doivent faire preuve de prudence, car ces préparations peuvent réduire l’absorption des antihistaminiques. Pour éviter cela, il vous suffit de garder un intervalle de deux heures entre les deux prises.